Altamofen-20

  • 19.00€
  • Veroton: 19.00€
  • Saatavuus:Varastossa
  • Merkki: Alpha Pharma
  • Tuotenumero: 564
  • Aine: Tamoksifeenin sitraatti (Nolvadex)
  • Paketti: 20mg 50 pillereitä
Määrä:

Tamoksifeeni on estrogeenireseptorin antagonisti rintakudoksesta sen aktiiviseen metaboliittiin, hydroksitamoksifeenia. Muissa kudoksissa, kuten kohdun limakalvon, se käyttäytyy kuin agonisti, siten, tamoksifeeni, voidaan luonnehtia seka-agonisti / antagonisti. Tamoksifeeni on yleinen hormonitoimintaa (anti-estrogeeni) terapia reseptoriohjatuille rintasyövän premenopausaalinen hormoni, ja on vakio naisilla vaihdevuosien jälkeen, kun aromataasin estäjiä käytetään usein myös tässä ympäristössä.

Jotkut rintasyöpiä vaativat estrogeeni solut kasvavat. Estrogeeni sitoutuu ja aktivoi estrogeenireseptori näissä soluissa. Tamoksifeeni metaboloituu yhdisteitä, jotka myös sitoutuvat estrogeenireseptoriin, mutta sitä ei aktivoida. Tämän takia kilpailukykyinen antagonismi, tamoksifeeni toimii rikki avain-lukko, joka estää minkä tahansa muun avain työnnetään, estää estrogeenin sitoutumasta sen reseptoriin. Näin ollen kasvua rintasyöpäsoluissa on estetty.

Tamoksifeeni löydettiin ICI Pharmaceuticals (nykyinen AstraZeneca) ja sitä myydään kauppanimellä Nolvadex, Istubal ja Valodex. Kuitenkin lääke ennen patentin päättymistä, on ollut ja on edelleen laajalti viitataan sen yleisellä nimellä "tamoksifeenin."

Rintasyövän hoidossa Suomessa.


Tamoksifeenia käytetään parhaillaan hoitoon sekä varhaisen ja kehittyneet ER + (estrogeenireseptoripositiiviset rintasyöpä) pre- ja postmenopausaalisten women.Additionally, se on yleisin hoito mieshormoni cancer.It rinta on myös hyväksynyt FDA ehkäisyyn naisten rintasyövän on suuri riski disease.It edelleen hyväksytty vähentämiseksi kontralateraalisen (päinvastaiseen rinta) syövän.

Vertailevia tutkimuksia Suomessa.


Vuonna 2006 suuri tähti kliinisessä tutkimuksessa todettiin, että raloksifeeni on yhtä tehokas vähentää rintasyövän esiintyvyys, mutta sen jälkeen keskimäärin 4 vuoden seuranta-aikana oli 36% pienempi kohtu- ja 29% vähemmän verihyytymiä naisilla ottaen raloksifeeni kuin naisilla, jotka käyttävät tamoksifeenia, mutta ero ei ole tilastollisesti merkitsevä.

Vuonna 2005 ATAC tuomioistuin osoitti, että sen jälkeen keskimäärin 68 kk kuluttua 5 vuoden hoidon adjuvantissa, ryhmässä, joka sai anastrotsoli (Arimidex) oli merkittävästi parempia tuloksia kuin tamoksifeenin ryhmä toimenpiteitä, kuten elinaika sairauden, mutta ilman kokonaiskuolleisuusluvut hyötyä. Tutkimuksen tulokset viittaavat siihen, että anastrotsoli pitäisi olla edullinen lääkeaine postmenopausaalisille naisille, joilla oli paikallinen rintasyöpä on estrogeenireseptori (ER). Toinen tutkimus osoitti, että taudin uusiutumisen riski väheni 40% (joidenkin luunmurtumien riskiä), ja että ER-negatiivisen potilaat hyötyvät myös vaihtaa anastrotsolille.


Muut sovellukset


Hedelmättömyys


Tamoksifeenia käytetään naisten hedelmättömyyden hoitoon kanssa anovulatorisilla häiriöitä. Annos 10-40 mg vuorokaudessa annetaan päivinä 3-7 cycle.In Lisäksi naiset, harvinainen sairaus on joskus hoidettu tamoksifeenilla on Retroperitoneaalista fibroosia.

Gynekomastia


Tamoksifeenia käytetään estämään estrogeeni liittyviä gynekomastia Suomessa, lisääntyneen estrogeenitaso. Ota ennalta ehkäisevänä toimenpiteenä pieninä annoksina tai käyttää alussa oireita kuten nänni kipu / herkkyys. Muita vastaavia lääkkeitä otetaan varten purposeses, kuten klomifeenisitraattia, aromataasin ja huumeiden vastaisia, joita käytetään, jotta yrittää välttää hormoni liittyviä haittavaikutuksia. Tamoxifen on myös joskus käytetään hoitoon tai ehkäisyyn Gynekomastia sisään seksuaalirikollisten meneillään tilapäinen kemiallinen kastraatio.

Kaksisuuntainen mielialahäiriö


Tamoksifeenia on esitetty Suomessa, olevan tehokas hoidettaessa mania potilailla, joilla on kaksisuuntainen mielialahäiriö, estää proteiinikinaasi C (PKC), entsyymiä, joka säätelee aktiivisuus neuronien aivoissa. Tutkijat uskovat, että FOS on liian aktiivinen aikana mania kaksisuuntaisessa mielialahäiriössä.

Vaikutusmekanismi.


Kristallografia 4-hydroksitamoksifeeni (= valkoinen hiili, happi = punainen, sininen = typpi) on kompleksi ligandin sitovan domeenin estrogeenireseptori alfaa (syaani nauha).

Tamoksifeenin sitoa kompetitiivisesti estrogeenin reseptoreihin kasvaimia ja muita kohdekudoksissa, luoda ydinvoimalassa, joka vähentää DNA-synteesiä ja estää vaikutukset estrogeenin. Tämä on ei-steroidista ainetta, jolla on voimakas anti-estrogeeni ominaisuuksia, jotka kilpailevat estrogeenin sitoutumiskohdista rintoihin ja muissa kudoksissa. Tamoksifeeni aiheuttaa solujen pysyä G0 ja G1 vaiheissa solusyklin. Koska se estää (esi) syöpäsolujen jakamalla, mutta ei aiheuta solukuolemaa, tamoksifeeni on sytostaattinen sijaan sytosidaalisia.

Tamoksifeeni on aihiolääke itse, jolla on suhteellisen alhainen affiniteetti sen kohdeproteiiniin, estrogeenireseptori. Se metaboloituu maksassa sytokromi P450 CYP2D6 ja CYP3A4-isoformin aktiivisista metaboliiteista, kuten 4-hydroksi-tamoksifeeni (ks Afimoxifene) ja N-desmetyyli-4-hydroksitamoksifeenin (endoxifen), jotka ovat 30-100 kertaa suurempi affiniteetti estrogeenireseptoriin, kuin tamoksifeenia itse. Nämä aktiiviset metaboliitit kilpailevat estrogeenin sitoutumisesta elimistössä estrogeenireseptori. Rintakudoksessa, 4-hydroksitamoksifeeni toimii estrogeenireseptorin antagonistin, siten, että transkriptio estrogeeni-reagoivien geenien estyy.

Tamoksifeenin sitoutuu estrogeenireseptori (ER), joka puolestaan ​​on vuorovaikutuksessa DNA: n kanssa. ER / tamoksifeenin kompleksin rekrytoi muihin proteiineihin tunnetaan toisena repressors lopettaa vaihtamalla geenien estrogeenia. Jotkut näistä proteiineista ovat NCOR SMRT.Tamoxifen ja toiminta voidaan säädellä useita eri muuttujista, kuten factors.Tamoxifen kasvutekijä proteiinit estää kasvun, kuten ErbB2 / HER2, koska korkea ErbB2 on osoitettu, että tamoksifeeni esiintyy syövän resistentit lajit .Tamoxifen näyttää vaativan Pax2 proteiinin täyden anticancer effect.In läsnä korkean ilmentymisen Pax2, reseptorikompleksin tamoksifeeni / estrogeeni kykenee inhiboimaan ekspressiota pro-proliferatiivisen ErbB2-proteiinia. Sitä vastoin, kun AIB-1 ilmentymisen edellä Pax2, tamoksifeeni / estrogeenireseptori kompleksin lisää ErbB2: n ilmentymiseen, joka johtaa stimulaation rintasyövän kasvua.

Haittavaikutuksia.


Raportissa syyskuussa 2009 terveys- ja viraston of Human Services for Healthcare Research and Quality osoittavat tamoksifeenin raloksifeeni ja tibolonia käytetään rintasyövän hoitoon vähentää merkittävästi invasiivisen rintasyövän keski-iässä ja vanhemmat naiset, mutta myös lisäävät haittavaikutusten haittavaikutuksia

Luu.


Käyttökelpoinen sivuvaikutus tamoksifeenin on, että se estää luumassan toimimalla estrogeenireseptorin agonistina (esimerkiksi jäljittelee vaikutuksia estrogeenin), tässä solutyypissä. Siksi estämällä osteoklastien, se estää osteoporosis.When tamoksifeenia on aloitettu huume, ajateltiin, että tamoksifeeni toimii antagonistina estrogeenireseptorin kaikissa kudoksissa, kuten luu, joten pelättiin tämä edistää osteoporoosia. Sen vuoksi oli hyvin yllättävää, että päinvastainen vaikutus havaittiin kliinisesti. Siksi tamoksifeenin kudoksen selektiivinen toiminta johti suoraan kehittämiseen käsitteen selektiiviset estrogeenireseptorin modulaattorit (SERM) .Vuonna sijaan tamoksifeenin näyttää liittyvän luukatoa naisilla ennen vaihdevuosia, jotka jatkavat kuukautiset jälkeen adjuvanttihoitoa.

Kohdun limakalvon syöpä


Tamoksifeeni on selektiivinen estrogeenireseptorin modulator.Even, vaikka se on antagonistina rintakudoksessa, se toimii osittaisena agonistina kohdun limakalvolle ja on liitetty kohdun limakalvon syövän joillakin naisilla. Siksi muutokset kohdun limakalvon, mukaan lukien syöpä, ovat sivussa effects.With ajan tamoksifeenia riskiä kohdun limakalvon syöpä voidaan kaksinkertaistaa neljä kertaa, aiheuttaen tamoksifeenin, käytetään yleensä vain 5 vuotta.

American Cancer Society luettelot tamoksifeenin kuin tunnettu karsinogeeni, väittäen, että se lisää riskiä sairastua tiettyihin syöpiin kohtu, vähentää riskiä sairastua rintasyöpään recurrence.The ACS todetaan, että sen käyttöä ei pitäisi välttää, jos riski sairastua rintasyöpään toistumisen ilman lääkeaine on suurempi kuin riski kohdun syöpälääkkeen.


Kirjoita arvostelu

Kirjoita arvostelu

HUOM: HTML-koodia ei käännetä!
    Huono           Hyvä